| Résumé : |
Trastuzumab emtansine (T-DM1) est un anticorps dirigé contre le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique (HER2), le trastuzumab (T), conjugué à un agent anti-microtubulaire dérivé de la maytansine (DM1) grâce à une liaison thioéther (MCC) stable. Les analyses précliniques ont montré que le T-DM1 combine les mécanismes distincts du DM1 et du trastuzumab, et présente une activité antitumorale dans les modèles expérimentaux résistant au trastuzumab et au lapatinib. Les études cliniques de phase I et II ont montré une efficacité clinique du T-DM1 avec un profil de tolérance favorable dans les cancers du sein HER2-positifs localement avancés ou métastatiques. Le profil pharmacocinétique du T-DM1 est prédictible et bien caractérisé, et est comparable entre les différentes études cliniques. L'exposition au DM1 libre est négligeable. De plus, après plusieurs cycles de traitement, aucune accumulation de DM1 n'a été observée. Récemment, l'efficacité et la tolérance de T-DM1, en comparaison avec lapatinib plus capécitabine, ont été démontrées dans une étude de phase III (Emilia), rapportant un bénéfice significatif sur la survie sans progression, la survie globale, et le profil de tolérance. Les résultats des études de phase III évaluant T-DM1 seul ou en association avec le pertuzumab en première ligne de traitement des cancers du sein localement avancés ou métastatiques HER2-positifs sont attendus. |
Ajouter le résultat dans votre panier Faire une suggestion Affiner la recherche Interroger des sources externesCaractéristiques cliniques et pharmacologiques de trastuzumab emtansine, un anticorps conjugué dans le traitement du cancer du sein HER2+ in Journal de Pharmacie Clinique, Vol. 31- N°4 Decembr (2012)
